Фармакологические свойства

Фармакодинамика. in vivo действие l-орнитина-l-аспартата обусловлено аминокислотами, орнитином и аспартатом посредством двух ключевых методов детоксикации аммиака: синтеза мочевины и синтеза глутамина.

Синтез мочевины происходит в околопортальных гепатоцитах, где орнитина аспартат выступает как активатор двух ферментов: орнитина карбамоилтрансферазы и карбамоилфосфатсинтетазы, а также субстрат для синтеза мочевины.

Синтез глутамина происходит в околовенозных гепатоцитах. Особенно при патологических условиях аспартат и дикарбоксилат, включая продукты метаболизма орнитина аспартата, абсорбируются в клетках и используются там для связывания аммиака в форме глутамина.

Глутамат – это аминокислота, которая связывает аммиак как в физиологических, так и патологических условиях. Полученная аминокислота глутамина представляет собой не только нетоксичную форму для выведения аммиака, но и активирует важный цикл мочевины (внутриклеточный обмен глутамина).

В физиологических условиях орнитин и аспартат не лимитируют синтез мочевины.

Экспериментальные исследования на животных показали, что снижающее уровень аммиака свойство L-орнитина-L-аспартата вызвано ускоренным синтезом глутамина. В отдельных клинических исследованиях установлено это улучшение относительно разветвленной цепи аминокислот/ароматических аминокислот.

Фармакокинетика. L-орнитина-L-аспартат быстро абсорбируется и расщепляется на орнитин и аспартат. T ½ и орнитина, и аспартата короткий – 0,3-0,4 час. Незначительная часть аспартата выводится с мочой в неизмененном виде.

Показания

Лечение сопутствующих заболеваний и осложнений, вызванных нарушением детоксикационной функции печени (например, при циррозе печени) с симптомами латентной или выраженной печеночной энцефалопатии.

Применение

Внутрь. Содержимое 1-2 пакетов гепа-мерца растворить в большом количестве жидкости (например в стакане воды или сока) и принимать во время или после приема пищи до 3 раз в сутки.

В/в. Обычно дозировка составляет до 4 ампул (40 мл) в сутки.

В случае прекомы или запятой вводить до 8 ампул (80 мл) в течение 24 ч, в зависимости от тяжести состояния.

Инфузионный концентрат Гепа-Мерц можно смешивать с обычными инфузионными растворами. Содержимое ампул следует смешивать с инфузионным раствором непосредственно перед применением. Перед введением содержимое ампулы добавить в 500 мл раствора, но не следует растворять более 6 ампул в 500 мл инфузионного раствора.

Максимальная скорость введения L-орнитина-L-аспартата составляет 5 г/ч (что соответствует содержанию 1 ампулы).

Курс лечения препаратом Гепа-Мерц определяет врач в зависимости от клинического состояния пациента.

Противопоказания

Гиперчувствительность к l-орнитину-l-аспартату, красителю желто-оранжевому s или к любому из вспомогательных веществ; тяжелые нарушения функции почек (хроническая или ОПН); при уровне креатинина выше 3 мг/100 мл гепа-мерца гранулы не применять.

Побочные эффекты

Ниже приведены побочные реакции, которые наблюдаются во время клинических исследований и постмаркетингового применения гепа-мерца, концентрата для инфузионного раствора. категории частоты определяются следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (от ≥1/100 до 1/10); нечасто (от ≥1/1000 до 1/100); редко (от ≥1/10 000 до 1/1000); очень редко (1/10 000); неизвестно (невозможно оценить из имеющихся данных).

Со стороны иммунной системы: неизвестно – повышенная чувствительность, анафилактические реакции.

Желудочно-кишечный тракт: нечасто – тошнота, редко – рвота.

В целом симптомы со стороны пищеварительного тракта кратковременны и не требуют прекращения лечения. Они исчезают при понижении дозы или скорости введения препарата.

При применении гранулята Гепа-Мерц наблюдались побочные реакции со стороны желудочно-кишечного тракта: редко – тошнота, рвота, боль в желудке, метеоризм, диарея; со стороны костно-мышечной системы: очень редко – боль в суставах.

Эти побочные реакции обычно кратковременны и не требуют отмены препарата. Возможны аллергические реакции.

Особые указания

Гепа-мерц, концентрат для инфузионного раствора, не следует вводить в артерию.

При в/в введении Гепа-Мерца в высоких дозах следует контролировать уровень мочевины в плазме крови и моче.

При нарушении функции печени скорость инфузии следует отрегулировать в соответствии с состоянием больного для предупреждения тошноты или рвоты.

Гранулят Гепа-Мерц содержит 1,13 г фруктозы в каждом пакете (эквивалентно 0,11 ХО), что необходимо учитывать больным сахарным диабетом. Не применять у пациентов с врожденной непереносимостью фруктозы. Длительное применение может быть вредно для зубов (развитие кариеса).

Применение в период беременности или кормления грудью. Данные по применению препарата Гепа-Мерц в период беременности отсутствуют. Исследования на животных с применением L-орнитина-L-аспартата для изучения его токсического воздействия на репродуктивную функцию не проводились. Следовательно, применение препарата в период беременности следует избегать.

Однако если лечение препаратом Гепа-Мерц в период беременности считается необходимым по жизненным показаниям, врачу следует тщательно взвесить соотношение возможного риска для плода/ребенка и ожидаемой пользы для беременной/матери.

Неизвестно, проникает ли L-орнитина-L-аспартат в грудное молоко. Следует избегать применения препарата в период кормления грудью.

Дети. Опыт применения у детей ограничен, поэтому препарат не следует применять в педиатрической практике.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Способность управлять автомобилем или работать с другими механизмами может быть ухудшена во время лечения L-орнитином-L-аспартат, поэтому следует избегать такого вида деятельности в период лечения.

Взаимодействия

Исследования не проводились, данные отсутствуют.

Несовместимость. Поскольку исследования на несовместимость не проводились, препарат при в/в введении не следует смешивать с другими лекарственными препаратами.

Гепа-мерц можно смешивать с обычными растворами для инфузий. Однако не следует растворять более 6 ампул в 500 мл раствора для инфузий.

Передозировка

Признаков интоксикации вследствие передозировки l-орнитина-l-аспартата не наблюдалось. возможно усиление побочных эффектов. При передозировке рекомендуется симптоматическое лечение.

Условия хранения

При температуре выше 25 °C.