Состав, форма выпуска и упаковка

Раствор - 1 мл:

Активное вещество: ондансетрон гидрохлорида дигидрат 2.49 мг, что соответствует содержанию ондансетрона 2 мг.

Вспомогательные вещества: натрия хлорид - 9 мг, лимонная кислота безводная - 0.46 мг, натрия цитрата дигидрат - 0.31 мг, вода д/и - до 1 мл.

4 мл - ампулы полиэтиленовые (5) - пачки картонные.

Описание лекарственной формы

Раствор для в/в и в/м введения ;бесцветный или окрашенный, прозрачный.

Фармакотерапевтическая группа

Противорвотное средство. Эффективно предупреждает и устраняет тошноту и рвоту, возникающие на фоне противоопухолевой химиотерапии или лучевой терапии, а также в послеоперационном периоде. Механизм действия обусловлен способностью ондансетрона селективно блокировать серотониновые 5-HT3-рецепторы. Полагают, что в возникновении тошноты и рвоты при проведении противоопухолевой терапии важную роль играет стимуляция афферентных волокон блуждающего нерва серотонином, выделяющимся из энтерохромаффинных клеток слизистой оболочки ЖКТ. Блокируя 5-HT3-рецепторы, ондансетрон предупреждает возникновение рвотного рефлекса. Кроме того, ондансетрон угнетает центральные звенья рвотного рефлекса, блокируя 5-HT3-рецепторы дна IV желудочка (area postrema).

Фармакокинетика

После приема внутрь ондансетрон хорошо всасывается из ЖКТ. Подвергается эффекту "первого прохождения" через печень. Связывание с белками высокое (70-76%). Биотрансформируется в печени, главным образом путем гидроксилирования. Средний T1/2 у взрослых пациентов около 4 ч. При нарушении функции печени отмечается увеличение T1/2.

Клиническая фармакология

Противорвотный препарат центрального действия, блокирующий серотониновые рецепторы.

Показания к применению

Профилактика тошноты и рвоты при проведении противоопухолевой химио- или лучевой терапии; профилактика и лечение тошноты и рвоты в послеоперационном периоде.

Противопоказания к применению

I триместр беременности, повышенная чувствительность к ондансетрону.

Беременность и лактация

Ондансетрон противопоказан к применению в I триместре беременности. При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия

Со стороны ЦНС: ;головные боли; редко - транзиторные нарушения зрения и головокружение (при быстром в/в введении), непроизвольные движения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ;редко - боли в груди, аритмии, брадикардия, артериальная гипотензия.

Со стороны пищеварительной системы: ;запоры, диарея, боли в животе, транзиторное повышение уровня трансаминаз в сыворотке крови.

Аллергические реакции: ;редко - бронхоспазм, ангионевротический отек, крапивница; в отдельных случаях - анафилактические реакции.

Прочие: ;ощущение тепла и прилива крови к голове и эпигастральной области.

Взаимодействие с лекарственными средствами

В связи с тем, что ондансетрон метаболизируется в печени изоферментами системы цитохрома P450, при одновременном применении с лекарственными средствами, являющимися индукторами или ингибиторами этой ферментной системы, возможны изменения клиренса и T1/2 ондансетрона

Способ применения и дозы

Индивидуальный, в зависимости от показаний и схемы лечения.

Меры предосторожности и особые указания

При применении у пациентов с умеренными и выраженными нарушениями функции печени не рекомендуют превышать дозу 8 мг/сут.

С осторожностью используют ондансетрон при хирургических вмешательствах на брюшной полости, т.к. его применение может маскировать прогрессирующую кишечную непроходимость

Условия отпуска из аптек

По рецепту