Торговое наименование: ПИРАЗОЛ

Международное непатентованное наименование: албендазол Лекарственная форма: таблетки жевательные

Состав:

1 жевательная таблекта содержит:

Альбендазол....... 400 мг

Описание: круглые, плоские таблетки, с риской, нанесённой на одной стороне, светло-оранжевого цвета с вкраплениями более темного и более светлого цвета.

Фармакотерапевтическая группа: антигельминтное и противопротозойное средство

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Албендазол является противогельминтным средством.

Албендазол относится к группе карбаматбензимидазолов. Механизм действия албендазола его способность нарушать активность микротубулярной системы клеток кишечного канала гельминтов, вызывая при этом повреждение тубулинового белка. Следствием этого являются биохимические нарушения в клетке угнетение транспорта глюкозы и активности фумаратредуктазы, которое лежит в основе подавления клеточного деления на стадии метафазы и с которым связано угнетение яйцекладки и развития личинок гельминтов.

Албендазол блокирует передвижение секреторных гранул и других органелл в мышечных клетках круглых червей, обуславливая их гибель. Албендазол эффективен в отношении большинства кишечных нематод, а также ларвальных (личиночных стадий) цестод, а также лямблий. Албендазол как противопаразитарное средство обладает достаточно широким спектром действия.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь албендазол плохо абсорбируется в желудочно-кишечном тракте, в неизмененном виде не определяется в плазме крови. Биодоступность при приеме внутрь низкая. Прием жирной пищи повышает всасывание и максимальную концентрацию в 5 раз.

Распределение

Максимальная концентрация в плазме крови албендазола сульфоксида достигается через 2-5 часов после приема. На 70% метаболит связан с белками плазмы и полностью распространяется по организму: обнаруживается в моче, желчи, печени, в стенке и жидкости цист гельминтов, спинномозговой жидкости. Метаболизм

Албендазол быстро превращается в печени в первичный метаболит албендазола сульфоксид, который также обладает антигельминтной активностью. Албендазол индуцирует цитохром СҮР1А2 в клетках печени человека, ускоряет метаболизм многих лекарственных препаратов.

Выведение

Албендазола сульфоксид в печени превращается в албендазола сульфон (вторичный метаболит) и другие окисленные продукты. Период полувыведения албендазола сульфоксида 8-12 часов. Выводится через почки в виде различных метаболитов. Выведение через почки албендазола и албендазола сульфоксида незначительное. У пациентов с нарушением функции почек клиренс не меняется.

У пациентов с нарушением функции печени биодоступность повышается, максимальная концентрация албендазола сульфоксида в плазме крови увеличивается в 2 раза, а период полувыведения удлиняется.

Показания к применению

нематодозы: аскаридоз, возбудитель круглый гельминт Ascaris lumbricoides, трихоцефалез (власоглав), возбудитель круглый гельминт Trichocephalus trichiurus; энтеробиоз (острицы), возбудитель круглый гельминт Enterobius vermicularis; анкилостомидозы (кривоголовки), возбудители Ancylostoma duodenale a Necator americanus; трихинеллез, возбудитель - Trichinella spiralis, токсокароз, возбудитель Тохоcara canis; лямблиоз, возбудитель Giardia intestinalis; стронгилоидоз (кишечная угрица), возбудитель круглый гельминт Strongiloides stercoralis, а также смешанные инвазии.

• тканевые цестодозы: нейроцистицеркоз, возбудитель Cysticercus cellulosus (личиночная стадия свиного цепня); гидатидозный эхинококкоз печени, легких, брюшины, возбудитель Echinococcus granulosus (личиночная стадия собачьего ленточного червя); в качестве вспомогательного средства при хирургическом лечении альвеолярного эхинококкоза, возбудитель Echinococcus multilocularis

Противопоказания

Повышенная чувствительность к албендазолу, другим

компонентам препарата и другим производным бензимидазола;

Наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы;

Дефицит сахарозы/изомальтазы, непереносимость фруктозы;

Синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;

Патология сетчатки глаза;

Детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы);

• Беременность и период грудного вскармливания.

С осторожностью

Препарат с осторожностью применяют при нарушениях функции печени (необходимо до и во время лечения регулярно контролировать функцию печени), угнетении костномозгового кроветворения, циррозе печени.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Препарат противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Внутрь, во время или после приема пищи. Специальной подготовки и диеты не требуется. Дозу препарата устанавливают индивидуально, в зависимости от вида инвазии и массы тела пациента.

Максимальная суточная доза - 800 мг.

У детей следует, по возможности, избегать применения высоких доз албендазола в течение длительного времени.

При нематодозах (в т. ч. аскаридозе, трихоцефалезе, некаторозе)

Стандартная доза при лечении инвазии круглыми червями для взрослых и детей с массой тела 60 кг и более 400 мг в сутки однократно;

для взрослых и детей с массой тела менее 60 кг 15 мг/кг массы тела однократно или в 2 приема.

При энтеробиозе взрослые и дети старше 3 лет принимают препарат в дозе 400 мг однократно. При необходимости через 14 дней повторяют курс лечения в той же дозе и в том же режиме.

При стронгилоидозе, анкилостомидозе взрослые и дети старше 3 лет принимают препарат в дозе 400 мг однократно в течение 3 дней. При необходимости через 7 дней повторяют курс лечения в тех же дозах.

При трихинеллезе препарат принимают по 400 мг 2 раза в день в течение 10-14 дней. При тяжелой инвазии и органных поражениях (миокардит, пневмонит, менингоэнцефалит) применяют также глюкокортикостероидные и симптоматические средства.

Побочное действие

Нежелательные реакции перечислены инже в зависимости от анатомо-физиологической классификации и частоты встречаемости. Частота определена следующим образом: очень часто (21/10); часто (>1/100 и <1/10); нечасто (≥1/1000 и <1/100); редко 1/10 000 и <1/1000); очень редко, включая отдельные сообщения (<1/10 000), частота неизвестна (частота не может быть оценена по имеющимся данным)

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: угнетение костномозгового кроветворения (лейкопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения, апластическая анемия, подавление деятельности костного мозга, нейтропения).

Нарушения со стороны нервной системы: головная боль и головокружение, менингеальные симптомы, повышение внутричерепного давления.

Нарушения со стороны пищеварительной системы: нарушение функции печени с изменением функциональных печеночных тестов (слабое или умеренное повышение активности «печеночных» трансаминаз), гепатит, острая печеночная недостаточность, боль в эпигастрии, анорексия, запор, диарея и сухость во рту, тошнота, рвота.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: зуд, кожная сыпь, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона.

Нарушения со стороны сосудов повышение артериального давления. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей изменение показателей функции почек (острая почечная недостаточность).

Нарушения со стороны иммунной системы: ангионевротический отск, реакции гиперчувствительности немедленного типа. Общие расстройства и нарушения в месте введения: гипертермия, алопеция

Передозировка

Симптомы: усиление дозозависимых побочных эффектов. Лечение промывание желудка, применение активированного угля, симптоматическая терапия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами Одновременное применение албендазола с празиквантелом, Дексаметазоном и циметидином может увеличить концентрацию албендазола сульфоксида в крови.

Одновременное применение с карбамазепином, фенитоином, фенобарбиталом и женьшенем обыкновенным может привести к снижению концентрации препарата албендазол в кишечнике