Состав:

Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит

Активное вещество.

Апиксабан 2.5 мг.

Красители, титана диоксид и железа оксид желтый.

Вспомогательные вещества Лактоза безводная, целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, лаурилсульфат натрия, вода очищенная, магния стеарат, Опадрай ІІ желтый (Opadry II yellow).

ПИКСАКАРД 5

Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

Активное вещество:

Апиксабан 5 мг.

Краситель титана диоксид и железа оксид красный.

Вспомогательные вещества. Лактоза безводная, целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, лаурилсульфат натрия, вода очищенная, магния стеарат, Опадрай П розовый (Opadry II Pink).

Описание:

ПИКСАКАРД 2.5

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, желтого цвета, гладкие с

обеих сторон.

ПИКСАКАРД 5

Овальные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, розового цвета, гладкие с обеих сторон.

Фармакотерапевтическая группа. Антитромботические лекарственные средства, прямые ингибиторы фактора Ха.

Фармакология:

Механизм действия, Апиксабан представляет собой мощный прямой ингибитор фактора Ха, обратимо и селективно блокирующий активный центр фермента. Препарат предназначен для перорального применения. Для реализации штитромботической активности апиксабана не требуется наличия антитромбина III. Аликсабан ингибирует свободный и связанный фактор Ха, а также активность протромбиназы. Алисабан не оказывает непосредственного прямого влияния на агрегацию тромбоцитов, но опосредованно ингибирует агрегацию тромбоцитов, индуцированную тромбином. За счет ингибирования активности фактора Ха апиксабан предотвращает образование тромбина и тромбов. Результатами доклинических исследований на животных подтверждается антитромботическая активность при предотвращения артериального и венозного тромбоза в дозах, которые сохраняют гемостаз.

Фармакокинетика:

Всасывание,

Абсолютная биодоступность апиксабана достигает около 50% при его применении в дозах до 10 мг. Апиксабан быстро всасывается, максимальная концентрация (С) достигается в течение 3-4 часов после приема таблетки. Прием пищи не оказывает влияния на значения показателей AUC или Сапиксабана при дозе 10 мг. Апиксаби можно принимать с едой или без еды.

Фармакокинетика апиксабана для пероральных доз до 10 мг имеет линейный характер. При приеме апиксабана в дозах выше 25 мг отмечется ограничение всасывания препарата, что сопровождается снижением его биодоступости. Показатели метаболизма апиксабана характеризуются низкой или умеренной мех и внутрииндивидуальной вариабельностью (соответствующие значения коэффициенти вариации составляют -20% и -30%. соответственно)

После перорального приема апиксабана в дох 10 мг в виде 2 измельченных таблеток по 5 мг, разведенных в 30 мл воды, экспозиция препарата была сопоставима с таковой после перорального приема 2 целых таблется мнагабана по 5 мг. После перорального приема апиксабана в дозе 10 мг в виде 2 измельченных таблеток по 5 мг с 30 г яблочного пюре значения

С и AUC были на 21% и на 16% соответствияно ниже, чем после приема 2 целых таблеток по 5 мг.

Показания к применению:

Профилактика венозной тромбоэмболии (ВТЭ) у взрослых пациентов после планового эндопротезирования тазобедренного или коленного сустава.

Профилактика инсульта и системной тромбоэмболии у взрослых пациентов с неклапанной фибрилляцией предсердий (NVAF), имеющих один или несколько факторов риска, таких как инсульт или транзиторная ишемическая атака в анамнезе (TIA); возраст 75 лет и старше, артериальная гипертензия, сахарный диабет; сопровождающаяся симптомами хроническая

сердечная недостаточность (функциональный класс П и выше по классификации NYHA). Лечение тромбоза глубоких (DVT), тромбоэмболии легочной артерии (РЕ), а также BCH профилактика рецидивов DVT и РЕ у взрослых пациентов.

Способ применения и дозы:

Для приема внутрь.

Дозировка:

Профилактика инсульта и тромбоэмболии у пациентов с неклапанной фибрилляцией предсердий (NVAF). Рекомендованная доза апиксабана - по 5 мг внутрь два раза в сутки.

Снижение дозы:

У пациентов с фибрилляцией предсердий дозу апиксабана снижают до 2,5 мг внутрь два раза в сутки, при наличии сочетания двух или более из следующих характеристик: возраст 80 лет и старше, масса тела 60 кг и менее, или концентрация креатинина в плазме крови ≥ 1,5 мг/дл (133 мкмоль/л).

Терапию следует продолжать длительное время.

Лечение DVT, лечение РЕ и профилактика рецидивов DVT и PE (VTE):

Рекомендованная доза апиксабана для лечения острой DVT и лечения РЕ составляет 10 мг внутрь 2 раза в сутки в течение первых 7 дней, затем по 5 мг внутрь 2 раза в сутки. Решение о длительности терапии должно основываться на оценке наличия и обратимости факторов, предрасполагающих к рецидивированию (т.е. предшествующее хирургическое вмешательство, травма, период иммобилизации), составляя как минимум, 3 месяца.

Рекомендованная доза апиксабана для профилактики рецидивов DVT и РЕ составляет по 2,5 мг внутрь 2 раза в сутки. Профилактику рецидивов DVT и РЕ в дозе по 2.5 мг внутрь 2 раза в сутки следует начинать после завершения, как минимум, 6-месячного курса лечения апиксабаном в дозе 5 мг 2 раза в сутки или другим антикоагулянтом.

Передозировка:

При передозировке апиксабана возрастает риск развития кровотечений. В случае геморрагических осложнений, лечение следует прекратить, и установить источник кровотечения. Следует рассмотреть вопрос о начале соответствующей терапии, например, хирургического гемостаза, трансфузии свежезамороженной плазмы или введения концентрата протромбинового комплекса.

При угрожающих жизни состояниях, которые невозможно контролировать с помощью вышеперечисленных методов, или при неконтролируемых кровотечениях, когда необходимо подавить антикоагуляционную активность, можно использовать антидот для ингибитора активности фактора Ха.

Также можно рассмотреть возможность введения концентрата протромбинового комплекса (КПК) или рекомбинантного фактора свертывания крови VIIа. У здоровых добровольцев обратимость фармакодинамических эффектов апиксабана, по результатам теста генерации тромбина, наблюдалась после 30-минутной инфузии КПК, содержащего 4 фактора свертывания крови. Однако, опыт клинического применения КПК, содержащего 4 фактора свертывания крови, с целью остановки кровотечения у пациентов, получающих препарат апиксабан, отсутствует. Опыта применения рекомбинантного фактора VIIа у пациентов, получающих терапию апиксабаном, на данный момент нет. Следует рассмотреть возможность повторного введения рекомбинантного фактора свертывания крови VIIa, с титрованием дозы в зависимости от развития кровотечения. В случае больших кровотечений, следует рассмотреть возможность консультации эксперта по свертываемости крови, в зависимости от местных условий.

Гемодиализ вызывает снижение AUC апиксабана на 14% у пациентов с терминальной стадией болезни почек (ESRD), в случае приема внутрь однократной дозы 5 мг апиксабана. Следовательно, маловероятно, что применение гемодиализа при передозировке апиксабана будет эффективной мерой.

Условия отпуска:

Отпускают только по рецепту дипломированного медицинского специалиста.

Срок годности:

3 года. Не применять после истечения срока годности.

Форма выпуска:

По 10 таблеток в блистер из алюминиевой фольги / пленки ПВДХ. По 2 блистера помещают в картонную пачку с инструкцией по применению.