Состав:

действующее вещество: нитроглицерин;

1 таблетка содержит нитроглицерина 2,9 мг или 5,2 мг;

другие составляющие: лактоза, крахмал картофельный, тальк, магния стеарат, повидон, сахар белый, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный безводный, титана диоксид (Е 171), желатин, полиэтиленгликоль0 6000.

Врачебная форма. Таблетки пролонгированного действия.

Фармакотерапевтическая группа. Вазодилататоры, применяемые в кардиологии. Глицерил тринитрат. Код АТС C01 D A02.

Клинические свойства.

Показания.

Профилактика приступов стенокардии у больных с ишемической болезнью сердца (ИБС), в том числе в постинфарктном периоде.

Противопоказания.

Гиперчувствительность, артериальная гипотензия (АД ниже 90/60 мм рт. ст.), острый инфаркт миокарда с низким давлением восполнения правого желудочка, токсический отек легких, геморрагический инсульт, внутричерепная гипертензия, закрытоугольная глаукома, острая острая кардиомиопатия, одновременное применение с силденафилом и другими ингибиторами фосфодиэстеразы, брадикардия (менее 50 уд./мин), церебральная ишемия, тампонада сердца.

Способ применения и дозы.

Дозировка зависит от состояния отдельного пациента и тяжести болезни. Чтобы предотвратить развитие толерантности, режим дозировки должен включать 10-12-часовой безнитратный интервал.

В легких случаях нитрогранулонг принимают по 1-2 таблетки по 2,9 мг дважды в сутки, утром и после обеда. При более тяжелом течении – 1-2 таблетки по 5,2 мг дважды в сутки, утром и после обеда. Отсутствие вечерней дозы обеспечивает 12-часовой интервал. При необходимости может быть назначен прием препарата 3 раза в день, но с соблюдением 10-12-часового безнитратного интервала.

Если приступы у больного происходят преимущественно ночью, нитрогранулонг следует принимать после обеда и вечером.

Таблетки следует принимать натощак, глотать не раскусывать и не разжевывать, запивая небольшим количеством жидкости.

Максимальная суточная дозировка не должна превышать 30 мг.

Побочные реакции.

На начальных стадиях применения препарата (1-2 дня), в зависимости от дозы и чаще всего в результате вазодилататорного эффекта, могут наблюдаться следующие побочные реакции.

Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, обморок, тревожность, психотические реакции, заторможенность, дезориентация.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатические реакции, снижение АД, тахикардия, парадоксальная брадикардия (при острой гипотензии или синкопе), гиперемия лица, цианоз, бледность, метгемоглобинемия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, сухость во рту, боли в животе, диарея.

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, в том числе кожная сыпь, зуд, покраснение кожи; анафилактический шок.

Другие: общая слабость, чувство жара, нарушение зрения, обострение глаукомы, гипотермия.

При внезапном падении АД может наблюдаться усиление симптомов стенокардии (парадоксальные «нитратные» реакции).

Передозировка.

Симптомы: головная боль, артериальная гипотензия, учащенное сердцебиение, нарушение зрения, эритема, усиленное потоотделение, тошнота, рвота, цианоз, брадикардия, судороги и кома, в острых случаях - метгемоглобинемия, сильное головокружение, обморок температура тела, чувство жара, озноб. При применении высоких доз (более 20 мкг/кг) – коллапс, одышка и тахипное.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, слабительных средств, восстановление нормальной дыхательной функции и АД (положение лежа на низкую подушку, инфузии жидкости). Для устранения метгемоглобинемии препаратом выбора является синий метиленовый.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Применение нитроглицерина в период беременности или кормления грудью противопоказано.

Дети.

Препарат не применяется в педиатрии.

Особенности применения.

Нитрогранулонг не назначают для лечения острых приступов стенокардии.

Следует учитывать, что бесконтрольный прием препарата может привести к развитию толерантности к нитратам, что выражается в уменьшении длительности и выраженности эффекта препарата при регулярном применении или повышении дозы для достижения того же эффекта. Для предупреждения возникновения рефрактерности необходим прерывистый прием препарата в течение суток.

Нитрогранулонг не следует применять одновременно с силденафилом.

Необходимо с осторожностью, учитывая риск и пользу, принимать препарат при: бесконтрольной гиповолемии, сердечной недостаточности при нормальном или низком давлении в легочной артерии, гипертиреозе, нарушении мозгового кровообращения, тяжелой почечной и/или печеночной недостаточности (риск развития метгемоглобинемии). С осторожностью применять при аортальном стенозе. Следует с осторожностью применять пациентам с выраженным церебральным атеросклерозом, пожилым пациентам. В период лечения не употреблять алкоголь. Во время лечения противопоказаны посещение бани, сауны, прием горячего душа. Таблетку нельзя разжевывать, поскольку через слизистую оболочку полости рта в системный кровоток может поступить избыточное количество действующего вещества.

Препарат содержит лактозу, поэтому пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не следует применять препарат.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

При приеме препарата не следует управлять транспортными средствами, обслуживать механические устройства и выполнять работу, требующую повышенного внимания и быстрой психомоторной реакции.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

При одновременном применении с другими гипотензивными средствами, ингибиторами фосфодиэстеразы, прокаинамид, ингибиторами АПФ, блокаторами кальциевых каналов, бета-адреноблокаторами, диуретиками, трициклическими антидепрессантами, ингибиторами МАО, этанолом и этаном. нитроглицерина; с бета-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов – усиливается антиангинальное действие; с дигидроэрготамином – возможно повышение его концентрации в плазме. Применение нитроглицерина на фоне хинидина или новокаинамида может вызвать ортостатический коллапс.

Одновременный прием алкалоидов спорыньи может послужить причиной стенокардии. При одновременном употреблении алкоголя побочные действия могут быть более острыми и более частыми.

Атропин и другие препараты, оказывающие М-холинолитическое действие, могут снижать эффект нитроглицерина вследствие снижения секреции и биоусвоения препарата. При одновременном применении с гепарином возможно снижение антикоагулянтного действия последнего (после отмены препарата возможно значительное снижение свертываемости крови, что может потребовать снижения дозы гепарина). Фенобарбитал активирует метаболизм нитратов в печени. Альфа-адреномиметики, гистамин, питуитрин, кортикостероиды, стимуляторы ЦНС, яд пчел, змей, солнечные лучи снижают антиангинальный эффект нитроглицерина. Салицилаты увеличивают уровень нитроглицерина в крови, барбитураты ускоряют его метаболизм. Донаторы сульфгидрильных групп (каптоприл, ацетилцистеин, унитиол) восстанавливают пониженную чувствительность к нитроглицерину.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Антиангинальный препарат пролонгированного действия. Нитроглицерин, принадлежащий к группе органических нитратов, является активным вазодилататором, действующим как на артериальные, так и на венозные сосуды. Механизм антиангинального эффекта препаратов нитроглицерина пролонгированного действия связан с его периферическим сосудорасширяющим влиянием. Наряду со снижением сопротивления коронарных сосудов нитроглицерин расширяет, главным образом, посткапиллярные венозные сосуды, приводя к уменьшению венозного возвращения к сердцу; в более высоких дозах расширяет также прекапиллярные артериолы, регулирующие сосудистое сопротивление, в результате чего уменьшается работа сердца и его потребность в кислороде. Препарат способствует перераспределению коронарного кровотока в области с пониженным кровообращением. Повышает толерантность к физической нагрузке у больных стенокардией.

Фармакокинетика.

После приема препарата внутрь нитроглицерин постепенно всасывается в тонком кишечнике; действие наступает через 30-60 мин и длится 4-6 часов. Препарат значительно разрушается в печени с участием нитратредуктазы (эффект «первого прохождения»), а затем биотрансформируется в оксид азота (NO) в клетках гладких мышц. Биодоступность составляет не более 10% по сравнению с нитроглицерином, применяемым под язык. Метаболитами являются ди- и мононитраты (активен только изосорбид-5-мононитрат), конечным – глицерин. Период полувыведения метаболитов составляет 4 часа. В плазме крови связывается с белками (60%). Метаболиты экстрагируются в основном почками.

Фармацевтические свойства.

Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы, покрытые оболочкой, белого или почти белого цвета, верхняя и нижняя поверхности которых выпуклы. На изломе при рассматривании под лупой видно ядро, окруженное одним сплошным слоем.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 10 таблеток в блистерах;

по 10 таблеток в блистере, по 5 блистеров в пачке из картона;

по 50 таблеток в контейнере, по 1 контейнеру в пачке из картона.

Категория отпуска. По рецепту.