Фирменное название: Ибупрофен Оксфорд

Активный ингредиент (МНН): Ибупрофен

Лекарственная форма: суспензия для приема внутрь.

Состав:

Каждые 5 мл содержат:

Ибупрофен Б.Ф... 100 мг

Вспомогательные вещества....... q.s.

Используется соответствующий стандартам краситель.

Описание: Бесцветная однородная суспензия с запахом малины.

Фармакотерапевтическая группа:

Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Производные пропионовой кислоты.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Ибупрофен является нестероидным противовоспалительным средством, производным пропионовой кислоты, которое оказывает противовоспалительное, болеутоляющее, жаропонижающее действие. Данные исследований боли и воспалений на животных показывают, что ибупрофен эффективно ингибирует синтез простагландинов. Экспериментальные данные показывают, что ибупрофен снижает боль, вызванную воспалением, или связанную с ним, отеки и лихорадку. Ибупрофен оказывает ингибирующий эффект на синтез простагландинов посредством подавления активности циклооксигеназы. Также, ибупрофен оказывает ингибирующий эффект на АДФ (аденозин дифостат) или стимулированную коллагеном агрегацию тромбоцитов.

Анальгезирующее и жаропонижающее действие наступает в течение 30 минут после приема ибупрофена.

Фармакокинетика

Всасывание:

Ибупрофен быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, причем биодоступность составляет 80%-90%. Максимальная концентрация в плазме крови наблюдается через 1-2 часа после приема. В случае приема с едой максимальные концентрации в плазме крови снижаются и достигаются более медленно, чем при приеме на голодный желудок. Прием пищи незначительно влияет на общую биодоступность.

Распределение:

Ибупрофен быстро распространяется по тканям организма. Ибупрофен хорошо связывается с белками плазмы (99%). Объем распределения ибупрофена мал и составляет около 0.12 -0.2 л/кг у взрослых.

Биотрансформация

Ибупрофен быстро метаболизируется в печени посредством цитохрома Р450, главным образом, СҮР2C9, до двух первичных неактивных метаболитов, 2-гидроксиибупрофен и 3-карбоксиибупрофен. После приема препарата внутрь, около 90% от принятой внутрь дозы ибупрофена выводится с мочой в форме окисленных метаболитов и в виде их глюкуроновых конъюгатов. Очень малые количества ибупрофена выводятся почками в неизмененном виде.

Выведение:

Период полувыведения составляет около 2.5 часов у здоровых добровольцев. Фармакологически неактивные метаболиты выводятся, главным образом, почками (90%), и также с желчью.

Показания к применению

Детям в возрасте от 3 месяцев до 12 лет (масса тела свыше 5 кг):

Повышенная температура тела различного генеза при

• простудных заболеваниях

• острых респираторных вирусных инфекциях

• гриппе

• ангине (фарингите)

• детских инфекциях сопровождающихся повышением температуры тела

• поствакцинальных реакциях

Болевой синдром различного происхождения слабой и умеренной интенсивности.

Показания к применению

Детям в возрасте от 3 месяцев до 12 лет (масса тела свыше 5 кг):

Повышенная температура тела различного генеза при

• простудных заболеваниях

• острых респираторных вирусных инфекциях

*гриппе

• ангине (фарингите)

• детских инфекциях сопровождающихся повышением температуры тела

• поствакцинальных реакциях

• ушной боли при воспалении среднего уха

• зубной боли, болезненном прорезывании зубов

• головной боли, мигрени

• болях в мышцах, суставах

• травмах опорно-двигательного аппарата

Способ применения и дозы:

Побочные эффекты могут быть минимизированы при применении самой низкой эффективной дозы в течение короткого

времени:

Дети, в возрасте от 3 месяцев:

При повышении температуры после прививки: одна доза 2.5 мл и еще одна доза 2.5 мл через 6 часов, при необходимости. Не более двух доз по 2.5 мл в течение 24 часов. Если температура не падает, проконсультируйтесь с врачом.

При болевом синдроме, повышении температуры и симптомах простуды и гриппа: Суточная доза суспензии ибупрофена для приема внутрь составляет 20-30 мг/кг массы тела разделенными дозами. Используя шприц для дозирования, суточную дозу принимают следующим образом:

Младенцы в возрасте 3-6 месяцев с массой тела свыше 5 кг: одну дозу 2.5 мл делят на три приема в течение 24 часов.

Способ применения:

Для приема внутрь.

Побочное действие

У пациентов после приема ибупрофена или других НПВС, наиболее часто наблюдаемыми побочными реакциями, отмечаемыми у 1% 10% пациентов, являются следующие: изменение почечной функции, анемия, головокружение, отеки, повышение уровня «печеночных» ферментов, задержка жидкости, побочные реакции со стороны желудочно-кишечного тракта (включая боль в животе, отрыжку, запоры, диарею, диспепсию, боль в эпигастрии, метеоризм, изжогу, тошноту, рвоту), головные боли, увеличение времени кровотечения, нервозность, прурит, сыпь (включая макуло-папулярную) и звон в ушах.

Противопоказания

• при повышенной чувствительности к активной субстанции или к любым вспомогательным веществам препарата.

• больным, у которых ранее были отмечены реакции гиперчувствительности (например, астма, ринит, отек Квинке или крапивница) после приема ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов.

• пациентам с активным желудочно-кишечным кровотечением или желудочно-кишечным кровотечением в анамнезе или больным с рецидивирующей язвенной болезнью или желудочно-кишечным кровотечением (два или более эпизода Доказанного изъязвления или кровотечения).

• пациентам с желудочно-кишечным кровотечением или перфорацией в анамнезе, связанным с предыдущей терапией НПВС.

• при тяжелой печеночной или тяжелой почечной недостаточности.

• при тяжелой сердечной недостаточности (Класс IV по классификации NYHA).

• во время последнего триместра беременности.

• пациентам при состояниях, сопровождающихся повышенной склонностью к кровотечениям.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Ингибиторы АПФ

НПВС могут снижать действие антигипертензивных средств, таких как ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ). Следует соблюдать осторожность при одновременном назначении НПВС пациентам, принимающим ингибиторы ΑΠΦ.

Аспирин

Экспериментальные данные свидетельствуют о том, что ибупрофен в суточной дозе 400 мг при приеме три раза в день может подавлять эффект низких доз аспирина кишечного высвобождения на агрегацию тромбоцитов, когда они дозируются одновременно. Взаимодействие этих препаратов существует даже после однократного приема ибупрофена в суточной дозе 400 мг, особенно, когда ибупрофен принимают перед аспирином. Взаимодействие этих препаратов можно ослабить, если прием аспирина немедленного высвобождения в малых дозах осуществляется не менее чем за два часа до однократного приема ибупрофена; однако, этот вывод не распространяется на низкие дозы аспирина кишечного высвобождения.

Поскольку существует повышенный риск инсультов из-за влияния ибупрофена на агрегацию тромбоцитов, вызываемую аспирином, для пациентов, которые принимают аспирин в низких дозах для защиты сердца, и которым требуются обезболивающие средства, следует предусмотреть назначение таких НПВС, которые не влияют на анти-агрегантный

обезболивающие средства, следует предусмотреть назначение таких НПВС, которые не влияют на антиагрегантный эффект аспирина, или обезболивающих средств, не относящихся к НПВС, при необходимости.

Одновременное применение ибупрофена, как и других НПВС, и аспирина не рекомендуется из-за возможного повышения побочных эффектов.

Диуретики

Результаты клинических исследований, а также постмаркетинговые наблюдения показали, что ибупрофен может снизить натрийуретический эффект фуросемида и тиазидов у некоторых пациентов. Это взаимодействие может быть связано с ингибированием почечного синтеза простагландинов ибупрофеном. При одновременном назначении с НПВС необходим тщательный контроль за пациентом для обнаружения признаков почечной недостаточности, а также для подтверждения эффективности диуретика.

Литий

Результаты клинического исследования на 11 здоровых добровольцах показали, что ибупрофен вызывал возрастание содержания лития в плазме крови и снижение почечного клиренса лития. Средняя минимальная концентрация лития возросла на 15%, а почечный клиренс лития снизился на 19% в ходе периода одновременного приема этих препаратов. Это взаимодействие может быть связано с ингибированием почечного синтеза простагландинов ибупрофеном. Следовательно, при назначении одновременного приема ибупрофена и препаратов лития, необходим тщательный контроль за пациентом для обнаружения признаков литиевой токсичности. (Изучите инструкции по применению препаратов лития перед назначением одновременной терапии).

Метотрексаm

НПВС могут конкурентно ингибировать аккумулирование метотрексата в культуре почек кролика. Это может указывать на то, что токсичность метотрексата увеличивается. Следует соблюдать осторожность при назначении одновременного приема НПВС и метотрексата.

Варфарин

Результатами нескольких краткосрочных контролируемых клинических исследований не подтвердилось, что ибупрофен оказывает значительное влияние на протромбиновое время, или на другие факторы свертывания крови при назначении пациентам антикоагулянтов варфаринового типа. Однако, поскольку сообщалось о кровотечениях при одновременном назначении пациентам ибупрофена и других НПВС с антикоагулянтами варфаринового типа, лечащему врачу необходимо соблюдать осторожность при назначении ибупрофена пациентам, принимающим антикоагулянты. Влияние варфарина и НПВС на кровотечения желудочно-кишечного тракта является синергическим, поэтому у пациентов, принимающих одновременно эти два препарата, выше риск развития серьезного кровотечения желудочно-кишечного тракта, чем у пациентов, принимающих по одному из этих препаратов.

Особые указания

Пожилые пациенты имеют повышенную частоту побочных реакций на НПВС, особенно желудочно-кишечные кровотечения и перфорацию, которые могут привести к летальному исходу. Вероятность возникновения асептического менингита выше у пациентов с системной красной волчанкой и заболеваниями соединительной ткани. Может отмечаться дальнейшее ухудшение функции почек при почечной недостаточности.

Существует риск почечной недостаточности у детей и подростков со значительной дегидратацией.

Печеночная недостаточность,

Хроническое воспаление кишечника (язвенный колит, болезнь Крона) может отмечаться дальнейшее ухудшение этих

состояний.

Следует избегать одновременного приема суспензии ибупрофена для приема внутрь 100 мг/5 мл и другие НПВС, включая

селективные ингибиторы циклооксигеназы-2.

Побочные явления могут быть минимизированы при приеме минимальной эффективной дозы в течение кратчайшего

возможного срока лечения.

Доступно мало информации о том, что лекарственные средства, которые ингибируют синтез циклооксигеназы /простагландинов, могут привести к нарушению женской фертильности, воздействуя на овуляцию. Этот эффект является обратимым после отмены лечения.

• желудочно-кишечных кровотечениях, изъязвлении или перфорации, которые могут привести к летальному исходу, сообщается при приеме всех НПВС в любое время в ходе курса лечения, при наличии или отсутствии симптомов или при серьезных желудочно-кишечных заболеваниях в анамнезе.

Пациенты, имеющие в анамнезе желудочно-кишечные заболевания, в частности, пожилые люди, должны сообщать о любых необычных болях в желудке (особенно желудочно-кишечных кровотечениях), особенно на начальной стадии лечения.
 

Особые указания

Пожилые пациенты имеют повышенную частоту побочных реакций на НПВС, особенно желудочно-кишечные кровотечения и перфорацию, которые могут привести к летальному исходу. Вероятность возникновения асептического менингита выше у пациентов с системной красной волчанкой и заболеваниями соединительной ткани.

Может отмечаться дальнейшее ухудшение функции почек при почечной недостаточности.

Существует риск почечной недостаточности у детей и подростков со значительной дегидратацией.

Печеночная недостаточность.

Хроническое воспаление кишечника (язвенный колит, болезнь Крона) может отмечаться дальнейшее ухудшение этих состояний.

Следует избегать одновременного приема суспензии ибупрофена для приема внутрь 100 мг/5 мл и другие НПВС, включая

селективные ингибиторы циклооксигеназы-2. Побочные явления могут быть минимизированы при приеме минимальной эффективной дозы в течение кратчайшего

возможного срока лечения.

Доступно мало информации о том, что лекарственные средства, которые ингибируют синтез циклооксигеназы /простагландинов, могут привести к нарушению женской фертильности, воздействуя на овуляцию. Этот эффект является обратимым после отмены лечения.

О желудочно-кишечных кровотечениях, изъязвлении или перфорации, которые могут привести к летальному исходу, сообщается при приеме всех НПВС в любое время в ходе курса лечения, при наличии или отсутствии симптомов или при серьезных желудочно-кишечных заболеваниях в анамнезе.

Пациенты, имеющие в анамнезе желудочно-кишечные заболевания, в частности, пожилые люди, должны сообщать о любых необычных болях в желудке (особенно желудочно-кишечных кровотечениях), особенно на начальной стадии лечения.

Следует соблюдать осторожность при приеме препарата у пациентов с сопутствующей лекарственной терапией, увеличивающей риск язвы или кровотечения (оральные кортикостероиды или такие антикоагулянты, как варфарин, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или такие антитромбоцитарные препараты, как аспирин). При возникновении у пациентов, принимающих ибупрофен, желудочно-кишечного кровотечения или язвы, лечение должно быть прекращено.

Риск желудочно-кишечного кровотечения, изъязвления или перфорации возрастает с увеличением дозы НПВС, особенно у пациентов, имеющих в анамнезе язвенную болезнь, осложненную кровотечением или перфорацией, а также у пожилых пациентов. Эти пациенты должны начинать лечение с минимальных доз.

Прием таких НПВС, как ибупрофен, может вызвать зависимую от дозировки почечную токсичность у пациентов со сниженным почечным кровотоком или сниженным объемом крови, когда почечные простагландины поддерживают осуществление почечной перфузии. К пациентам, имеющим риск развития этой реакции, относятся пациенты с нарушениями почечной функции, сердечной недостаточностью или печеночной недостаточностью. Это имеет чрезвычайное значение при гипертензии и/или сердечной недостаточности, поскольку может отмечаться ухудшение почечной функции и/или задержка жидкости. Следует соблюдать осторожность при назначении ибупрофена таким пациентам.

Пациентам, страдающим или имеющим в анамнезе бронхиальную астму или аллергические заболевания, следует соблюдать осторожность при приеме ибупрофена, поскольку у этих пациентов может оказаться НПВС-чувствительная астма, которая ассоциирована с серьезным бронхоспазмом.

Побочные явления могут быть минимизированы при приеме минимальной эффективной дозы в течение кратчайшего возможного срока лечения, необходимого для контроля симптомов (см. далее: желудочно-кишечные и сердечнососудистые риски).

Сердечнососудистые и цереброваскулярные осложнения:

Следует соблюдать осторожность (обсудить с лечащим врачом или фармацевтом) до начала лечения пациентов с гипертензией и/или сердечной недостаточностью в анамнезе из-за задержки жидкости; сообщалось о развитии гипертензии и отеков в связи с лечением НПВС.

Клиническими исследованиями подтверждается, что применение ибупрофена, особенно в высокой дозе (2400 мг в день) в течение длительного времени, может быть связано с небольшим увеличением риска артериальных тромботических событий, таких как инфаркт миокарда или инсульт. В целом, эпидемиологические исследования не предполагают, что прием низких доз ибупрофена (например, менее 1200 мг в сутки) связан с повышенным риском артериальных тромбоэмболических осложнений.

Пациенты с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью (класс II-III по классификации NYHA), ишемической болезнью сердца, заболеванием периферических артерий и/или цереброваскулярными заболеваниями должны принимать ибупрофен только после тщательного консультирования и избегать приема ибупрофена в высоких дозах (2400 мг в день).

Подобные консультирования должны быть также сделаны до начала назначения длительного лечения пациентам с факторами риска развития сердечнососудистых заболеваний (например, с гипертензией, гиперлипидемией, сахарным диабетом, курением), особенно если требуется прием ибупрофена в высоких дозах (2400 мг в день).

Серьезные кожные реакции:

В связи с приемом НПВС (см. раздел 4.8) возможно развитие серьезных кожных реакций, некоторых со смертельным исходом, в том числе эксфолиативного дерматита, синдрома Стивенса-Джонсона, токсического эпидермального некролиза. Повышенный риск развития этих реакций для пациентов отмечается в начале курса лечения: в большинстве случаев данные реакции возникали в течение первого месяца лечения. В связи с приемом лекарственных продуктов, содержащих ибупрофен, сообщалось о развитии острого генерализованного экзантематозного пустулеза (AGEP).

Прием суспензии ибупрофена для приема внутрь 100 мг/5 мл следует прекратить при первом появлении признаков и симптомов таких серьезных кожных реакций, как кожной сыпи, повреждении слизистой оболочки или при появлении

признаков гиперчувствительности.

В редких случаях, ветряная оспа может послужить причиной серьезных осложнений инфекций кожи и мягких тканей. По имеющимся данным, не следует исключать влияния приема НПВС на ухудшение этих состояний. Следовательно, рекомендовано избегать приема ибупрофена в случае ветряной оспы (ветрянки).

Информация на этикетке:

Перед приемом этого препарата изучите прилагаемую инструкцию.

Не давайте этот препарат своему ребенку, если у вашего ребенка:

диагностировано или было ранее кровотечение, язва • желудка или перфорация.

• имеется аллергия на ибупрофен или любой другой ингредиент продукта, на аспирин или другие похожие

болеутоляющие средства.

• назначен прием других болеутоляющих НПВС или аспирина в суточной дозе более 75 мг.

Проконсультируйтесь с лечащим врачом или фармацевтом перед приемом этого препарата, если у вашего ребенка: • диагностированы или были ранее астма, диабет, высокий уровень холестерина, высокое артериальное давление,

инсульт, проблемы с печенью, сердцем, почками или кишечником.

Если вы взрослый, который собирается принять этот препарат:

Не принимайте этот препарат, если вы беременны.

Проконсультируйтесь с лечащим врачом или фармацевтом перед приемом этого препарата, если вы планируете

беременность, вы пожилой человек или если вы курите.

Дополнительные меры предосторожности при отпуске без рецепта

Не давайте этот препарат младенцам в возрасте 3-6 месяцев в течение более 24 часов.

Не давайте этот препарат младенцам в возрасте 6 месяцев и старше в течение более 3 дней.

Немедленно обратитесь к врачу, если симптомы ухудшаются или сохраняются,

Не превышайте указанной дозы.

Не рекомендовано для младенцев в возрасте менее 3 месяцев.

Передозировка

Признаки и симптомы токсичности наблюдаются при приеме доз ниже 100 мг/кг у детей. Признаки и симптомы серьезной токсичности наблюдаются при приеме ибупрофена в дозе 400 мг/кг и выше. У взрослых эффект зависимости от дозировки выражен менее отчетливо. Тем не менее, в некоторых случаях может быть необходима поддерживающая терапия. Период полувыведения при передозировке составляет 1.5-3 часа.

Симптомы: у большинства пациентов, принимающих клинически значимые количества НПВС, наиболее частыми симптомами передозировки являются тошнота, рвота, боль в животе, или, более редко, диарея. Также возможны: шум в ушах, головная боль и желудочно-кишечное кровотечение.

При более серьезном отравлении, отмечаются симптомы токсичности со стороны центральной нервной системы, проявляемые как: сонливость, иногда возбуждение, дезориентация или кома. Иногда у пациентов отмечаются судороги. В случаях значительной передозировки возможны развитие метаболического ацидоза и увеличение протромбинового времени / INR, возможно, вследствие взаимодействия с циркулирующими факторами свертывания крови. Также могут отмечаться острая почечная недостаточность и повреждения печени. У астматиков возможно ухудшение симптомов астмы

Лечение: лечение должно быть симптоматическим и поддерживающим. Лечение должно включать освобождение воздушных путей и контроль показателей сердца и жизнедеятельности до их стабилизации. Промывание желудка или прием внутрь активированного угля необходимо произвести пациенту в течение одного часа после приема потенциально токсических доз препарата. Частые или длительные судороги следует лечить внутривенным введением диазепама или лоразепама. При астме принимать бронхорасширяющие средства.

Не применять после истечения срока годности.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.