Состав

2 мл раствора содержат

активное вещество - дротаверина гидрохлорид 40,0 мг

вспомогательные вещества: натрия метабисульфит, этанол 96 %, вода для инъекций

Описание

Прозрачная жидкость желто-зеленого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения функциональных расстройств желудочно-кишечного тракта. Препараты для лечения функциональных расстройств кишечника. Папаверин и его производные. Дротаверин

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Дротаверин быстро всасывается, после парентерального введения. Связывание с альбумином плазмы (95-98%), в том числе с альфа- и бета-глобулинами.

После пресистемного метаболизма в системный кровоток в неизмененной форме поступает 65% принятой дозы дротаверина.

Дротаверин метаболизируется в печени, его биологический период полувыведения составляет 8-10 часов. За 72 часа препарат практически полностью выводится из организма, при этом примерно 50% выводится с мочой, и около 30% с калом. Дротаверин выводится в основном в виде метаболитов, неизмененная форма препарата в моче не обнаруживается.

Фармакодинамика

Дротаверин представляет собой производное изохинолина, которое оказывает спазмолитическое действие непосредственно на гладкую мускулатуру. Ингибирование фермента фосфодиэстеразы и последующее повышение уровня цАМФ являются определяющими факторами механизма действия препарата и ведут к расслаблению гладкой мускулатуры. Оказывает спазмолитическое, миотропное, сосудорасширяющее, гипотензивное действие.

Дротаверин ингибирует фермент фосфодиэстеразу (ФДЭ) IV in vitro без ингибирования изоферментов ФДЭ III и ФДЭ V. Практически, ФДЭ IV играет важную роль в снижении сократительной способности гладких мышц; в связи с этим селективные ингибиторы ФДЭ IV могут быть полезны при лечении гиперкинетических нарушений и различных заболеваний, сопровождающихся спастическими состояниями гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта. Фермент ФДЭ III гидролизует цАМФ в клетках гладкой мускулатуры миокарда и сосудов; этим объясняется тот факт, что дротаверин является спазмолитическим средством, он не вызывает серьезных сердечно-сосудистых побочных эффектов и не обладает выраженным терапевтическим действием на сердечно-сосудистую систему.

Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нервного, так и мышечного происхождения. Независимо от типа вегетативной иннервации, Дротаверин одинаково действует на гладкую мускулатуру желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей, мочеполовой системы и сосудов. Благодаря своему сосудорасширяющему действию он улучшает кровоснабжение тканей.

Показания к применению

- cпазмы гладкой мускулатуры при заболеваниях желчевыводящих путей: холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, папиллит

- cпазмы гладкой мускулатуры мочевыводящих путей: нефролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, тенезмы мочевого пузыря

В качестве вспомогательной терапии (когда пациент не может принимать таблетки):

- при спазмах гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, спазмы кардии и привратника, энтерит, колит

- при гинекологических заболеваниях: дисменорея (болезненные менструации)

Способ применения и дозы

Средняя суточная доза для взрослых составляет 40-240 мг дротаверина гидрохлорида (разделенная на 1 - 3 введения в сутки) внутримышечно.

При острых коликах (почечно-каменной или желчно-каменной болезни) - 40 - 80 мг (2 - 4 мл препарата) внутривенно медленно.

Максимальная разовая доза 40 мг, максимальная суточная доза 240 мг.

Побочные действия

Редко

- головная боль, головокружение, бессонница

- тошнота, сильный запор

- учащенное сердцебиение, снижение артериального давления

- аллергические реакции (ангионевротический отек, крапивница, сыпь, зуд).

- реакции в месте введения инъекции

Очень редко

- анафилактический шок

Противопоказания

- повышенная чувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата

- повышенная чувствительность к бисульфиту натрия

- тяжелая печеночная или почечная недостаточность

- тяжелая сердечная недостаточность (синдром низкого сердечного выброса)

- детский и подростковый возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

При одновременном применении может уменьшить антипаркинсонический эффект леводопы, ослабляет спазмолитическое действие морфина.

Дротаверин усиливает действие папаверина, бендазола и других спазмалитиков (в т.ч. М-холиноблокаторов).

При одновременном применении с дротаверином трициклических антидепрессантов, хинидина и прокаинамида усиливается их гипотензивное действие.

Фенобарбитал усиливает спазмолитический эффект дротаверина.

Особые указания

Клинические исследования с участием детей не проводились.

При гипотензии применение препарата требует повышенной осторожности. В связи с опасностью коллапса при внутривенном введении препарата больной должен находиться только в положении лежа.

В случае повышенной чувствительности к пиросульфиту натрия парентерального применения лекарственного средства следует избегать. Лекарственное средство содержит пиросульфит натрия, который может вызывать реакции аллергического типа, включая анафилактические симптомы и бронхоспазм у чувствительных лиц, особенно у лиц с астмой или аллергическими заболеваниями в анамнезе.

Беременность и период лактации

Применение препарата в период беременности рекомендуется только после тщательного взвешивания соотношения польза для матери и риска для плода

В связи с отсутствием необходимых клинических данных применение препарата в период лактации не рекомендуется.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

При назначении терапевтических доз парентерально, в особенности внутривенно, пациентов следует предупредить о том, что они должны избегать потенциально опасной деятельности, такой как управление автомобилем и другими механизмами.

Передозировка

Симптомы: возможно усиление побочных действий. AV блокада, остановка сердца, паралич дыхательного центра

Лечение: отмена препарата, поддерживающая и симптоматическая терапия, направленная на устранение возникших нарушений. Специфического антидота не существует.

Форма выпуска и упаковка

По 2 мл в ампулы светозащитного стекла или стерильные ампулы шприцевого наполнения светозащитного стекла импортные, с точкой излома или кольцом излома.

На каждую ампулу наклеивают этикетку из бумаги этикеточной или писчей.

По 5 ампул упаковывают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с утвержденной инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Допускается контурные ячейковые упаковки (без вложения в пачку из картона) помещать в коробки из картона коробочного. В каждую коробку по числу упаковок вкладывают утвержденные инструкции по медицинскому применению на государственном и русском языках.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

2 года

Препарат не применять по истечении срока годности.